棕榈酸酯帕利哌酮长效针剂简介

1.起效活性成分

是帕利哌酮，也就是9-羟利培酮，主要的药理作用通过拮抗D2受体和5-HT2A受体起效，适用于成人，和12-17岁青少年精神分裂症的治疗，也可以用于双相情感障碍和分裂情感障碍的治疗。

2.有效治疗剂量范围：

帕利哌酮的治疗剂量，口服6-9毫克/天（纹状体和颞叶皮质D2受体占有率70%到80%），棕榈酸酯帕利哌酮长效针剂，有3种剂型75mg，100mg和150mg，注射后，13天左右达到血药浓度高峰，药物的活性成分在体内可以存在25-50天左右。通常前两针在三角肌注射，之后可以在臀大肌或者三角肌注射，三角肌注射后的血清药物浓度较臀大肌可能高28%，有效帕利哌酮的血清药物浓度在20-60ng/ml，通常对于大多数的患者，20-30ng/ml是有效的治疗浓度范围。

3.常用的注射方案

第1天 150mg 三角肌注射

第8天 100mg 三角肌注射

第36天 可以根据个体的疗效和药物副作用，选择75mg，100mg或者150mg，肌注。

之后，每隔28天注射一次

药物在注射后就立即开始释放，浓度通常在注射后第4天达到高峰，在20-27天内开始缓慢下降，到注射后的第28天，需要再次注射，注意，开始首次注射之前，应该使用口服帕利哌酮，滴定，观察疗效和耐受性。

4.相比传统抗精神病药物长效针剂，棕榈酸酯帕利哌酮，有什么优势？

首先，活性成分是非经典抗精神病药物，产生EPS副作用风险更小，其次，传统的注射剂型更容易产生注射部分疼痛，药物吸收不佳。