
心血管疾病的生物钟探讨(二):进食
进食对药物吸收利用的影响:
进食对药物吸收的影响主要是1、增加吸收;2、减少吸收;3、延缓吸收;4、与不影响4类。
下面分别探讨:
一)、进食增加药物吸收的机理及药物:
1、由于食物能降低胃排空速率,延长药物在胃中停留时间,有利于溶解较慢的药物在胃内充分溶解,以利吸收。
2、食物(尤其是脂肪饮食)可促进胆汁的分泌,胆汁能增加难溶性酯溶药物的溶解,增加吸收。
3、饭后内脏血流量可增加20%~60%,使一些肝提取率较高的药物的生物利用度增加,同时有一些前体药物需在肝内经转化才能成为有活性的药物。
常用的进食增加吸收的药物有:
辛伐他汀、普萘洛尔、美多洛尔等在肝血流量增加时生物利用度提高。
能使吸收增加的药物还有:螺内酯、苯妥英钠、卡马西平、酮康唑、环孢霉素A、双香豆素、维生素A、维生素D、维生素E、维生素B2等。
二)、进食减少吸收的机理及药物:
1、由于食物能降低胃排空速率,增加药物在胃内的停留时间,可使溶出较快或对胃酸不稳定的药物分解破坏增加。
2、食物对药物分子有吸附、络合作用可减少药物的吸收,如四环素类、异烟肼可与食物中的Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等形成难吸收的络合物。
3、食物的存在可吸附水分,增加胃肠道内容物的黏稠度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物的吸收减慢和减少。
常用的减少吸收的药物有:
卡托普利空腹服用后1小时达血药浓度峰值,而饭后服用需2小时后才达峰值,且生物利用度降低35%~40%。
其他利福平、呋喃妥因、尼卡地平、红霉素、阿莫西林、头孢菌素类和青霉胺等都能减少吸收。
三)、进食延缓吸收的机理与药物:
由于食物能降低胃排空速率和妨碍药物向胃肠道壁扩散等原因,可降低某些药物的吸收速率,但对吸收程度(量)无明显影响。
如:贝那普利在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。而在不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。
进食延缓吸收的药物还有:地高辛、奎尼丁、地西泮、阿司匹林、对乙酰氨基酚、西咪替丁、格列本脲等。
进食不影响药物的吸收的药物(略)。
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